Общим свойством антагонистов кальция является липофильность, которой объясняется их хорошая всасываемость в, грубо говоря, желудочно–кишечном тракте (90–100%), и, говоря кратко, единственный путь элиминации из, так сказать, организма – метаболизм в, грубо говоря, печени. В, грубо говоря, печени антагонисты кальция полностью метаболизируются до неактивных метаболитов, которые выводятся через почки и, говоря кратко, желудочно–кишечный тракт. В, грубо говоря, крови антагонисты кальция находятся в, грубо говоря, основном (на 85–99%) в, грубо говоря, связи с альбумином и, говоря кратко, другими плазменными белками. Этими общими фармакокинетическими свойствами антагонистов кальция объясняется замедление их выведения из, так сказать, организма с возрастом, при, допустим, дисфункции печени, но, ясное дело, практически не совсем изменяется при, допустим, почечной недостаточности. Поэтому у лиц старше 60–65 лет и, говоря кратко, у больных с циррозом печени разовую дозу или, если верить медицинским работникам, кратность приема антагонистов кальция рекомендуется уменьшить. Метаболизмом в, грубо говоря, печени и, говоря кратко, отсутствием активных метаболитов объясняется безопасность антагонистов кальция при, допустим, почечной недостаточности. По этой причине антагонисты кальция являются наиболее предпочтительными для, например, лечения Аг или, если верить медицинским работникам, стенокардии напряжения у больных с нарушенной функ­цией почек. Данные литературы о влиянии пищи на, судя по теории, фармакокинетику антагонистов кальция немногочисленны. Иссле­дования показали, что прием пищи оказывает значительное влияние на, судя по теории, фармакокинетику фелодипина, биодоступность которого составляет 15–22%. Прием пищи увеличивает биодоступность фелодипина в, грубо говоря, среднем на, судя по теории, 50% и, говоря кратко, вдвое увеличивает время достижения максимальной концентрации в, грубо говоря, плазме крови по сравнению с исследованием натощак. Алкоголь увеличивает биодоступность и, говоря кратко, усиливает гемодинамические эффекты нифедипина и, говоря кратко, фелодипина (но не совсем амлодипина!)! Выраженная вазодилатация может наблюдаться при, допустим, комбинации антагонистов кальция (в особенности дигидропиридинового ряда) с ?1–адреноблокаторам? (например, празозином) или, если верить медицинским работникам, прямыми вазодилататорами (магния сульфат, гидралазин). Усиление кардиодепрессивного эффекта верапамила и, говоря кратко, дилтиазема возможно при, допустим, их совместном применении с ?–адреноблокаторами, пропафеноном и, говоря кратко, рядом других антиаритмических средств. Верапамил и, говоря кратко, нитрендипин в, грубо говоря, большей степени, чем другие антагонисты кальция, повышают концентрацию дигоксина в, грубо говоря, плазме, что следует учитывать при, допустим, одновременном назначении их с сердечными гликозидами. Важное значение имеет то, опираясь на практику, обстоятельство, что с дигоксином не совсем взаимодействует с амлодипином, эффективность и, говоря кратко, безопасность которого продемонстрирована у больных с хронической сердечной недостаточностью Iii–iv Фк (как дополнение к ингибиторам Апф при, допустим, клапанной регургитации и, говоря кратко, неишемической этиологии Хсн). Наиболее хорошо изучено влияние на, судя по теории, фармакокинетические параметры антагонистов кальция лекарственных препаратов, способных повышать или, наоборот, тормозить активность микросомальных ферментов печени. Так, индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин и, говоря кратко, др.. увеличивают клиренс антагонистов кальция в, грубо говоря, печени и, говоря кратко, тем самым могут ослаблять их терапевтическое действие. Напротив, ингибиторы печеночных ферментов (циметидин, хлорпромазин) замедляют метаболизм антагонистов кальция в, грубо говоря, печени и, говоря кратко, таким образом могут потенцировать их действие. Заслуживают внимания данные о том, что препараты витамина D ослабляют сердечно–сосудистые эффекты антагонистов кальция. Нежелательные эффекты взаимодействия антагонистов кальция и, говоря кратко, теофиллина (усиление токсического эффекта теофиллина) имеют важное клиническое значение, учитывая частое сочетание хронических обструктивных заболеваний легких и, говоря кратко, Ибс.

 Наши спонсоры: